Receptor opioide

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Receptor μ-opioide en repre­senta­ción de cinta con los colores del arco iris con el ligando endó­geno β-endor­fina. La parte superior de la hélice 7 está oculta.

Los receptores opioides son receptores acoplados a proteínas G que tienen a los opioides como ligandos y cumplen diversas funciones, por ejemplo, en el procesamiento del dolor y el estrés, en el sistema inmunitario y en el control del comportamiento social. Los cuatro tipos principales, mu (MOR), kappa (KOR), receptor opioide delta (DOR) y receptor de nociceptina (NOR), están ampliamente distribuidos en los vertebrados. En los mamíferos y muchos vertebrados terrestres, los receptores se expresan en las neuronas del sistema nervioso periférico y central, donde aseguran una transmisión excitatoria atenuada mediante la inhibición pre y postsináptica. Dentro de esta familia de receptores, el receptor μ-opioide es el que mejor se ha estudiado. Es el receptor diana de numerosos fármacos utilizados para el alivio del dolor que actúan como agonistas MOR. Actualmente (2024) la analgesia clínica con opioides está mediada por el MOR. Existe un número inusualmente elevado de variantes de empalme de los receptores opioides, con más de veinte de los tipos MOR y NOR en humanos.

Historia del descubrimiento

La existencia de receptores opioides fue postulada por Beckett y Casy en 1954.​ En 1967, William R. Martin anticipó la existencia de distintos tipos de receptores opioides.​ En 1973, tres grupos de investigación (Snyder, Simon, Terenius) lograron demostrar de forma independiente la existencia de sitios específicos de unión de opioides en cerebros de mamíferos utilizando los ligandos naloxona, etorfina y dihidromorfina marcados con tritio.​ Candace Pert y Solomon Snyder realizaron con éxito el primer estudio detallado de este tipo.

En 1976/77, William Martin y el grupo de trabajo Hans Walter Kosterlitz propusieron letras griegas para la designación de los tipos de receptores conocidos hasta entonces. Las denominaciones μ-OR, κ-OR y δ-OR se derivaron de las respectivas letras iniciales de los ligandos selectivos morfina y ketazocina, así como del tejido vas deferens. Esta terminología se aceptó por recomendación de la International Narcotics Research Conference.​ El receptor de nociceptina, que fue el último miembro de la familia de receptores en descubrirse, se designó inicialmente ORL1 (opioid receptor-like).

En la década de 2010, se dilucidaron las estructuras tridimensionales de todos los principales tipos de receptores opioides.

Efectos de su activación

De forma genérica, la consecuencia del acoplamiento de opioides a sus respectivos receptores es una clara inhibición de la actividad bioeléctrica de la neurona y, en la terminación nerviosa, una reducción de la capacidad para liberar el neurotransmisor debido a la apertura de los canales de potasio.

Efectos de los agonistas sobre los receptores opioides

  • Efectos centrales
  • Efectos periféricos
    • gastrointestinales
    • cardiovasculares
    • liberación de histamina
    • riñones
    • relajación muscular.

Véase también

Bibliografía

  • Álvarez, Y. y Farré, M. (2005). «Farmacología de los opioides». Adicciones 17. 21-40. 

Referencias

  1. ↑ Beckett AH, Casy AF (1954). «Synthetic analgesics: stereochemical considerations». J Pharm Pharmacol 6 (12): 986-1001. PMID 13212680. doi:10.1111/j.2042-7158.1954.tb11033.x. 
  2. ↑ Martin WR (1967). «Opioid antagonists». Pharmacol Rev 19 (4): 463-521. PMID 4867058. 
  3. ↑ Pasternak GW, Pan YX (2013). «Mu opioids and their receptors: evolution of a concept». Pharmacol Rev 65 (4): 1257-317. PMC 3799236. PMID 24076545. doi:10.1124/pr.112.007138. 
  4. ↑ Corbett AD, Henderson G, McKnight AT, Paterson SJ (2006). «75 years of opioid research: the exciting but vain quest for the Holy Grail». Br J Pharmacol. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S153-62. PMC 1760732. PMID 16402099. doi:10.1038/sj.bjp.0706435.