Receptor muscarínico

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Imagen creada a partir del archivo PDB 6OIJ y representada con ChimeraX.

Los receptores muscarínicos son receptores de neurotransmisores, proteínas transmembrana que son sensibles a la acción de la Ach (acetilcolina).

La muscarina (alcaloide responsable de la toxicidad de ciertos hongos) imita las acciones estimuladoras de la acetilcolina sobre la musculatura lisa y glándulas. Por esta razón, a los receptores vinculados con ella se les llamó receptores muscarínicos, los cuales son bloqueados por la atropina.

El receptor muscarínico tiene forma de serpentina acoplado a una proteína G, adenilciclasa y fosfolipasa.

Constituye el tipo predominante de receptor colinérgico en el cerebro, donde parecen hallarse involucrados en la memoria y el aprendizaje (pueden estar involucrados en trastornos como la depresión y manía). Los receptores muscarínicos superan a los nicotínicos en un factor de diez a cien.

Tipos

Se conocen cinco subtipos de receptores muscarínicos, que se designan con una M (muscarínicos) seguido por un número:​​

Los receptores M1, M3 y M5 se acoplan a proteínas Gq/11 que desencadenan la activación de la PLC y con ello la activación del inositol trifosfato y diacilglicerol. Los receptores M2, M4 se acoplan a proteínas Gi/o (sensibles a la toxina pertussis) que pueden inhibir a la adenilato ciclasa, activar algunos canales de K+ e inhibir canales de Ca++ sensibles al voltaje.​

Subtipos de receptores colinérgicos y sus antagonistas​
Receptor Subtipo M1 Subtipo M2 Subtipo M3
Ubicación Nervios Corazón (aurículas), nervios Glándulas, músculo liso, endotelio vascular
Transducción de señales Gq/11-PLC
incremento de IP3-DAG		 Gi/o
Inhibición de AC, activación de canales de K+		 Gq/11-PLC
incremento de IP3-DAG
Efecto fisiológico primario Despolarización-excitación neuronal,
secreción de ácido gástrico		 Bradicardia, inhibición neuronal Activación de secreciones,
vasodilatación, broncoespasmo,
contracción de los músculos lisos.
Antagonistas selectivos Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil Galamina, metocrtamina Darifenacin, Solifenacin
PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilato ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfato de inositol, DAG: diacilglicerol

Referencias

  1. ↑ a b c Lymperopoulos Anastasios; Koch Walter J. (febrero de 2010). «Farmacología autonómica». En Waldman Scott A.; Terzic André, eds. Farmacología y terapéutica. Principios para la práctica. México: El manual moderno (publicado el 10-02-2010). pp. 115-140. ISBN 978-607-448-045-0.  Edición en inglés:Pharmacology and Therapeutics. Principles to practice ISBN 978-1-4160-329-5
  2. ↑ Golan, David E.; Tashjian, Armen H. (2017). Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico (4ª ed edición). Wolters Kluwer. ISBN 978-84-16781-00-3. OCLC 978432336. Consultado el 11 de enero de 2023.